Прозерин детям при запоре

Прозерин (действует при запоре и неполном опорожнении лучше слабительных, недорогой, но нужен рецепт)

Форма выпуска
таблетки, раствор для инъекций

Состав
На 1 таблетку:
Активное вещество: неостигмина метилсульфат — 0,015 г
Вспомогательные вещества: -сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат.
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: неостигмина метилсульфат — 500 мкг
Упаковка
в упаковке 10 шт.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости.

Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект.

Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1-2 %. Связь с белками плазмы — 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизмененном виде и 30 % — в виде метаболитов).

Прозерин, показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания
гиперчувствительность,
эпилепсия,
гиперкинезы,
ваготомия,
ишемическая болезнь сердца,
брадикардия,
аритмии,
стенокардия,
бронхиальная астма,
выраженный атеросклероз,
тиреотоксикоз,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит,
механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей,
аденома предстательной железы,
интоксикации у резко ослабленных детей.
С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым — 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная — 50 мг.

Детям: до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 нед.

Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Раствор взрослым Прозерин вводят подкожно — 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Детям вводят Прозерин подкожно, доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

Применение при беременности и кормлении грудью
Прозерин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Запоры у детей относятся к дискинетическим расстройствам кишечника и проявляются затрудненным актом дефекации.
Запор – редкий стул (реже 1 раза в 2 дня), часто с болезненным или затрудненным выделением кала.
Спонтанная дефекация зависит от рефлекса, начинающегося с раздражения прессорных рецепторов мышц прямой кишки.

Задержка дефекации обусловлена уменьшением давления кала вследствие его избыточного сгущения.

Причины запора:

Повышенное всасывание воды любого генеза – медленный пассаж по толстой кишке, повышение тонуса сфинктера прямой кишки, произвольная задержка стула и др.
Запор имеет тенденцию к самоусилению, скопление сухих каловых масс делает опорожнение прямой кишки болезненным, ребенок и в дальнейшем задерживает дефекацию.

У детей возможны органические причины запора (аноректальный стеноз, трещина ануса, болезнь Гиршпрунга, травма спинного мозга), метаболические (дегидратация, гипотиреоидизм, гипокальциемия, гиперкальциемия, муковисцидоз), лекарственные (антациды, диуретики, противосудорожные, антидепресанты, опиаты).
Запоры возникают также при недостаточном содержании клетчатки, эмоциональных растройствах.

Единой классификации запоров нет.

Различают:

• Алиментарные запоры (при погрешности в диете);
• Функциональные запоры (атония или спазм кишечника, психогенные, эндокринные, условнорефлекторные);
• Органические запоры (долихосигма, болезнь Гиршпрунга, хроническое воспаление  толстой кишки, врожденное сужение анального отверстия, трещины заднего прохода, врожденный пилоростеноз и др.).

По течению запоры бывают — острые и хронические.
По механизму развития – проктогенные и кологенные.

Функциональные запоры встречаются в 95% случаях  всех запоров.

Стадии запоров:

• Стадия компенсированная.
  Запоры можно корригировать диетой. Боли в животе отсутствуют. Позывы на дефекацию сохранены. Длительность запоров 2-3 дня;
• Стадия субкомпенсированная.
  Могут быть вздутие живота и боли в животе. Дефекация с использованием слабительных. Длительность запоров 3-7 дней;
• Стадия декомпенсированная.
  Отмечаются вздутие живота и боли в животе, каловая интоксикация.
  Позывы на дефекацию отсутствуют. Стул только после сифонной клизмы.

Клинически запоры разделяют:

• Спастические запоры (гипертонические), которые возникают вследствие спазма гладкой мускулатуры кишечника (колит, трещина заднего прохода, психогенные факторы, инфекционные заболевания). Для них характерно: «овечий кал», боли в животе.
• Атонические запоры (функциональные) — возникают при понижении тонуса гладкой мускулатуры кишечника (гиподинамия, нерациональное питание, недоедание, патология ЦНС, гипотиреоз). Характерно: метеоризм, распирающие, тупые боли по ходу толстой кишки.

Клиническая картина.

При физикальном обследовании определяется напряжение мышц живота и пальпируются каловые массы. При пальцевом исследовании в прямой кишке – твердый каловый комок большого диаметра. При обзорной рентгенографии брюшной полости выявляется задержка кала в толстой кишке.

Хронический запор следует дифференцировать с болезнью Гиршпрунга с ультракоротким сегментом. Болезнь Гиршпрунга диагностируют на основании повышенной активности ацетилхолинэстеразы в биопататах прямой кишки.

Для выяснения патогенеза запора, установления прогноза  и разработки лечебной тактики применяют поверхностную перианальную электромиографию, динамическую дефектографию, определение кишечного транзита и умения опорожнять прямую кишку.

В обследование также входят:

• Копрограмма, кал на я/г и лямблий;
• Бактериальный посев кала;
• Рентгенологическое исследование – колопроктодефекография, ирригоскопия;
• Колоноскопия, ректороманоскопия (эрозии и язвы, ишемические и воспалительные изменения, трещины, полипы, дивертикулы, геморроидальные узлы и т. д.);
• Исследование гистологическое (гипоганглиоз, аганглиоз, дистрофические изменения) с определением тканевой ацетилхолин-эстеразы;
• Исследование неврологическое (нарушение вегетативной регуляции, нарушение сегментарной иннервации).

Лечение.

Большое значение придается диетотерапии. При запорах рекомендуется стол №3. Необходимо увеличить количество употребляемой жидкости.

Рекомендуются: овощные салаты с растительным маслом, кисломолочные продукты, ягоды (кроме кислых сортов), фрукты, «темные» каши, хлеб с отрубями, компоты из сухофруктов, мякотные соки, варенье, мед.

Не рекомендуются: свежая выпечка, грибы, крепкие бульоны, острые и жирные  блюда, репа, редис, редька, чеснок, лук, молоко, шоколад, лимонады, и др.
Ограничивается рафинированная, легкоусвояемая пища.

Дополнительно для восстановления  ритма дефекации можно применять:

• Утром натощак выпить кипяченую прохладную воду с медом, вареньем или лимоном. Можно выпить четверть стакана минеральной воды с небольшим количеством газа (Ессентуки 17, Ессентуки 4, «Донат Мg, Славяновская);
• Утром натощак выпить одну чайную или столовую ложку (в зависимости от возраста) растительного масла;
• Курагу, чернослив, столетник, инжир, и мед в равных количествах перемолоть через мясорубку. Перемещать и съесть утром натощак, намазав на зерновой хлеб;
• В половину стакана кефира добавить две столовые ложки геркулеса и добавить  мелконарезанного чернослива или кураги. Настоять 12 часов и съесть утром натощак.

Рецепты фитотерапии при запорах:

• Настой с трав: трава тысячелистника – 15 г, крушина ломкая – 50 г,  листья крапивы двудомной – 35 г. Приготовить настой. Принимать на ночь по 50–100 мл;
• Две чайные ложки корней одуванчика залить 1 стаканом кипяченой, холодной воды. Настоять восемь часов. Принимать 4 раза в день перед едой по 50 мл;
• Настой с коренья ревеня. Пить от одного до несколько стакана в день (до 2 литров);
• В равных частях (1:1) — плоды жостера и цветки бузины. Одну столовую ложку залить стаканом кипятка. Отвар применять на ночь по 50-100 мл.

При спастических запорах используют:

• Успокаивающие процедуры (грелка, теплый душ, теплые ванны);
• Ограничивают продукты с большим содержанием клетчатки. Рекомендуются яйца, мясо, соки (апельсиновый, абрикосовый, морковный);
• При наличии интоксикации очистительные клизмы;
• Спазмолитики – не более 3-5 дней (прифиния бромид, дротаверин, папаверин, мебеверин, тримебутин,  альверина цитрат, гиосцин-N-бутилбромид – в возрастных дозах);
• Свечи с новокаином и папаверином;
• Показаны — пробиотики, лактулоза.

При гипотонических запорах используют:

• Пища с высоким содержанием пищевых волокон. У детей до года показан первый прикорм — овощное пюре (фруктовое пюре с черносливом). У старших детей рекомендуется хлеб из муки грубого помола, мед, овощные и фруктовые соки, курага, чернослив, варенье, свекла;
• Пребиотик — Лактулоза;
• Препараты с осмотическим действием (Форлакс и др.);
• Гидрофильные препараты увеличивающие объем каловых масс — семена Plantago ovata. Биодобавки с пищевыми волокнами;
• Пробиотики;
• Термоконтрасные клизмы;
• Электрофорез с кальцием, прозерином (с целью стимуляции кишечника);
• Электростимуляция, массаж толстой  кишки;
• Рефлексотерапия;
• Коротким курсом, перорально антихолинэстеразные препараты.

Слабительные средства в лечении детей должны использоваться значительно реже, чем в терапии взрослых. Они назначаются только при длительных запорах, строго регламентированы, так как длительное и бесконтрольное их применение приводит к развитию привыкания, усилению явлений дисбиоза кишечника.

Солевые слабительные могут привести к обезвоживанию, электролитным нарушениям, развитию мальабсорбции.

Пероральные слабительные средства применяют в начале лечения в случаях средней тяжести. Их используют также в качестве поддерживающей терапии. Назначают препараты сенны, вазелиновое масло, сульфат магния или лактулозу. Эффективен прокинетический агент цизаприд.

Классификация слабительных средств:

• Средства, которые вызывают химическое раздражение рецепторов кишки
  — производные антрахинона (препараты крушины, сенны, ревеня);
  — производные дифенилметана (бисакодил);
  — жирные кислоты (касторовое масло);
• Средства с осмотическим действием – лактулоза, макрогол 4000 (Форлакс);
• Средства, которые увеличивают объем содержимого кишечника — семена Plantago ovata, морская капуста, отруби.
• Средства, которые способствуют размягчению каловых масс и улучшению их скольжения – миндальное, вазелиновое масло.

В зависимости от точки приложения различают слабительные:

• Которые действуют на тонкую кишку – солевые слабительные, масла. Эффект от них наступает через 4-5 часов;
• Которые действуют на толстую кишку — производные дифенилметана, антрахинона. Эффект от них наступает через 10-12 часов;
• Которые действуют контактно – свечи, клизмы. Эффект от их применения наступает через 10–20 мин.

Также в лечении запоров используют: желчегонные препараты, ферментные препараты (по копрограмме), бальнеотерапию, фитотерапию, лечебную физкультуру. Необходимо проводить коррекцию поведения ребенка, нормализацию двигательного режима, при психогенных запорах — участие психиатра в лечении.

У грудных детей эпизодические запоры ликвидируют с помощью газоотводной трубки или клизмы, более упорные – назначением плохо всасывающегося углевода – молочного сахара лактулозы (дюфалак, ливолак, порталак по 0,3-0,5 мл/кг).

Лечение запоров у детей, находящихся на грудном вскармливании:

• Диета с исключением газообразующих продуктов, нормализации моторики кишечника у матери;
• Водный режим – кипяченая вода до 100 мл/кг (после введения «густого прикорма»);
• В рацион питания ребенка старше 5 месяцев вводится овощной или крупяной прикорм;
• Коррекция дисбиоза с использованием пре-и пробиотиков;
• Терапия прокинетиками (тримебутин).

Лечение запоров у детей, находящихся на искусственном вскармливании:

• Использование лечебных смесей;
• Повышение вязкости и объема каловых масс (применяются смеси с клейковиной бобов рожкового дерева «Фрисовом»);
• Улучшение перистальтики и роста микрофлоры кишечника (применяются смеси, содержащие лактулозу «Семпер Бифидус», и др.).

В заключение хочется отметить, что запоры у детей иногда трудно поддаются лечению и нуждаются в комплексной терапии и индивидуальном подходе. При функциональных запорах лечение надо начинать с диетотерапии и при только отсутствии положительного эффекта применять медикаментозную терапию.

Михаил Любко