Запор при приеме морфина
У амеркианских врачей даже появилась поговорка: если одной рукой ты даешь пациенту морфий, то другой рукой давай средство от запора
То, что опиаты влияют на перистальтику кишечника, известно давно. Эти симптомы известны еще как опиоид-индуцированная дисфункция кишечника. Запоры, тошнота, вздутие живота, кишечная непроходимость, а иногда — боль.
Если боль является преобладающим симптомом, то речь уже будет идти о Narcotic bowel Syndrome (NBS). Дословно что-то вроде — синдром наркотического кишечника. Термин американский и встречается в основном в американских медицинских источниках.
Эра применения опиатов в медицине началась в 1804 году с открытия немецким фармацевтом Фридрихом Вильгельмом Сертюнером морфина. Эксперименты над опиумом в аптеке своего отца привели к получению порошка, от которого подопытные собаки засыпали глубоким сном и не реагировали.
Отсюда и название вещества — в честь греческого бога сновидений, Морфея (Morpheus). После этого открытия опиаты начали широко применяться в медицинской практике. Дошло до того, что героин применялся как средство от кашля. Но, сталкиваясь с побочными эффектами, применение их все более ограничивалось.
Narcotic bowel syndrome. Практически отсутствие информации об этом синдроме на русскоязычных сайтах можно вполне объяснить: в Соединенных Штатах проживает 4,6% населения земного шара, а используется и назначается до 80% наркотических анальгетиков в мире.
Россия находится на последнем месте по назначению опиатов (0,5%). На первом месте — США и Канада. У нас в стране с наркотическими анальгетиками в медицине пока складывается не очень, в том числе по причине строгого законодательства и не менее строгой отчетности (хирурги стационаров поймут).
Тем не менее, с такими пациентами врачи нередко сталкиваются, но симптомы списываются на другие, сопутствующие заболевания. Все проявления этого синдрома и связаны именно с действием опиатов на кишечник.
Кто эти пациенты? Это онкобольные и пациенты после оперативных вмешательств, которым врач назначил наркотические анальгетики в связи с сильным болевым синдромом. И это люди, страдающие наркотической зависимостью.
Самый часто встречающийся симптом при приеме опиатов со стороны ЖКТ — запоры. Причем довольно стойкие. Еще в середине 20 века, в литературе корифея колопроктологии, проф. А.Н. Рыжих, давались рекомендации назначать морфин с целью задержки стула пациенту после операции на толстом кишечнике. Пациент мог не ходить в туалет до 5 суток.
Сейчас доказано, что задержка стула после оперативного вмешательства скорее несет неблагоприятный эффект.
Кстати, довольно известный препарат лоперамид (он же имодиум) также действует на опиатные рецепторы, замедляя перистальтику. Но, благо, не дает эйфорического эффекта.
Есть сублингфальная форма выпуска (кладется под язык) и можно носить с собой на случай «революции в животе»
Чуть реже могут встречаться другие симптомы: тошнота, вздутие живота.
Когда на первое место выходит болевой синдром в животе, тогда американцы и говорят о Narcotic bowel syndrome
Парадокс опиатных рецепторов
Механизм действия наркотических анальгетиков очень сложен. Опиаты взаимодействуют с пятью подвидами этих рецепторов. И эффектов очень много. Разумеется, медиков интересует именно обезболивающий эффект. Но парадокс в том, что эти же рецепторы могут повышать чувстительность к боли.
Больному с болью в животе врач назначает наркотические анальгетики, которые должны снимать боль. Но они со временем, наоборот, эту боль усиливают! Многие врачи, ввиду отсутствия информации о NBS, этого могут не знать.
Какие признаки?
Синдром характеризуется хронической или периодической коликой в животе. С увеличением времени приема и повышении дозировки наркотических средств боль не уменьшается. Наоборот.
И хотя боль как симптом преобладает, довольно часто может наблюдаться тошнота, вздутие живота, периодическая рвота, запор. после еды симптомы ухудшаются, поэтому пациенты могут намеренно отказываться от еды из-за страха усугубить боль (ситофобия). При Narcotic Bowel Syndrome в заблуждение может ввести рентгенологическая картина: могут быть признаки частичной непроходимости кишечника.
На самом деле все связано со слабым тонусом кишечной стенки и ослаблением моторики, отсюда и запоры. Кроме запоров опиаты могут спровоцировать панкреатит: они приводят к спазму фатерова соска (нарушается отток панкреатического сока из железы). Лабораторные показатели: анализ крови, амилаза, липаза, печеночные ферменты, обычно в пределах нормы.
Принципы лечения
Лечение всегда комплексное. Сначала нужно снизить дозу принимаемого препарата до такой величины, при которой будет обеспечиваться комфорт. Обычно дозировка снижается до 10-30% в день.
Лекарство нужно давать в равных дозах, чтобы избежать симптомов отмены. для лечения симптомов абстиненции (отмены) применяют антидепрессанты, транквилизаторы, спазмолитики. Восстанавливается электролитный обмен. Зависимость корректируется медицинским психологом и психотерапевтом.
Лечение начинают с антидепрессантов. Эти препараты улучшают общее самочувствие и уменьшают боль в животе. Транквилизаторы назначаются очень осторожно. Запоры купируются осмотическими слабительными (полиэтиленгликолевые растворы,ПЭГ)
Использованы материалы из статьи «The Narcotic Bowel Syndrome: clinical, features, pathophysiology and management», David MS Grunkemeier, Clin. Gastroenteral Hepatol,2007,oct
Паламарчук Вячеслав
Если вы нашли опечатку в тексте, пожалуйста, сообщите мне об этом. Выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Морфин
Латинское название вещества Морфин
Morphinum (род. Morphini)
Химическое название
(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата)
Брутто-формула
C17H19NO3
Фармакологическая группа вещества Морфин
- Опиоидные наркотические анальгетики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
57-27-2
Характеристика вещества Морфин
Морфина гидрохлорид — белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 17,5 мл воды, в 0,5 мл кипящей воды), растворим в спирте (1 г — в 52 мл, в 6 мл при 60 °C), медленно растворим в глицерине, нерастворим в хлороформе и эфире. Несовместим со щелочами.
Морфина сульфат — белые кристаллы или кристаллический порошок, слегка желтеющий и темнеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 15,5 мл воды при 25 °C, в 0,7 мл воды при 80 °C), плохо растворим в спирте (1 г — в 565 мл, в 240 мл при 60 °C), нерастворим в хлороформе и эфире. Коэффициент распределения октанол/вода для морфина — 1,42 при pH 7,4; pKa=7,9.
Фармакология
Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).
Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.
С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.
Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.
Применение вещества Морфин
Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).
Ограничения к применению
Общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Морфин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.
Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).
Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.
Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Взаимодействие
Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками — усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.
Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.
Передозировка
Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.
Пути введения
П/к, в/м или в/в.
Меры предосторожности вещества Морфин
Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.
При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.
Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Медицинские препараты, вызывающие запор
Все о запоре и кишечной непроходимости
Медикаментозный запор — кишечная непроходимость, вызванная приемом лекарств. Какие медицинские препараты могут его спровоцировать и как избежать запора во время лечения?
При приеме некоторых медицинских и лекарственных препаратов, например, таких как опиоиды и обезболивающие, могут возникать запоры. Происходит это ввиду того, что данные препараты замедляют кишечную проходимость пищи в пищеварительной системе. Стенки пищевода поглощают больше жидкости, что приводит к затвердению кала и, как следствие, запорам.
Какие медикаменты могут вызывать запоры?Запоры могут вызывать обезболивающие препараты (или анальгетики), включая опиоиды, морфин и трамадол. Длительный прием таких препаратов увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов.
Антидепрессанты и нейролептики, например Прозак и Дероксат также могут способствовать возникновению запора. Такое же действие оказывают некоторые сердечные препараты и противоспазматические средства. Как ни странно, чрезмерно частый прием слабительных также может вызвать запор.
Список лекарств, которые могут вызывать запор
Как избежать запора от лекарств?Мы рекомендуем комплексный подход, для того чтобы минимизировать риск возникновения медикаментозного запора.
Рацион питания
Ешьте больше продуктов, богатых клетчаткой, зерновые (отруби, овсяные хлопья, семя льна), зеленые овощи и бобовые. Фрукты, в том числе чернослив и вишня, также помогают кишечной проходимости. Пейте много воды (не менее 1,5 литра в день) и избегайте алкоголя.
В разделе «Рецепты» на нашем сайте, вы найдете рецепты вкусных и полезных блюд, которые помогут нормализовать работу кишечника
Занимайтесь физическими упражнениями
Физическая активность помогает избежать запоров. Помогают простые упражнения, катание на велосипеде и пешие прогулки.
Регулярное посещение туалета
Не медлите, если вы чувствуете необходимость отправить стул. Отведите себе побольше времени для опорожнения кишечника, лучше это делать регулярно в одно и тоже время и в одном и том же месте.
Выбор препаратов
Посоветуйтесь с врачом относительно других вариантов подбора лекарственных средств. Возможно, что менять препараты не придется, но вам все равно следует проконсультироваться с врачом. Не прекращайте лечение и не меняйте препараты без консультации с врачом.
Ваш врач может выписать вам слабительное для улучшения кишечной проходимости. OptiFibre® можно использовать вместе с другими препаратами для облегчения симптомов запора. Перед приемом не забудьте проконсультироваться с вашим лечащим врачом.
В чем причина частых запоров?
Как наладить регулярный стул?
Узнайте больше из наших статей
Все о запоре и кишечной непроходимости
Все о запоре и кишечной непроходимости
Все о запоре и кишечной непроходимости
Все о запоре и кишечной непроходимости
Пищевые волокна OptiFibre® удобны в применении. Можно добавить к любому блюду!
OptiFibre не изменяет вкус, цвет и текстуру еды и напитков.
Закажите OptiFibre® онлайн или
найдите в ближайшей аптеке
Источник