Запор из за бромокриптина

Гиперпролактинемия (или чрезмерная секреция гормона пролактина клетками гипофиза) — одна из наиболее частных причин нарушений работы женской репродуктивной системы. Заболевание выявляется у 15-30% женщин с аменореей или олигоменореей (полным отсутствием менструаций или длительными промежутками между ними), а также у 30-70% женщин с бесплодием. Прежде всего, это связано с угнетающим действием пролактина на яичники: снижается уровень эстрадиола, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, неправильно лютеинизируется фолликул, возникает недостаточность работы желтого тела или вовсе подавляется процесс овуляции. На сегодняшний день разработано множество эффективных препаратов для лечения гиперпролактинемии, но наиболее часто используемым лекарственным средством с давно проверенной и доказанной эффективностью является бромокриптин.

Общая характеристика препарата

Бромокриптин (химическое название — 2-бром-альфа-эргокриптин) — это полусинтетический препарат, который стимулирует дофаминовые рецепторы гипоталамуса, тем самым тормозя выработку пролактина клетками гипофиза. Действие лекарственного средства проявляется в выраженном понижении уровня пролактина, которое не сопровождается изменением выработки других гормонов гипофиза, за исключением гормона роста.

Бромокрептин Бромокриптин используют для лечения гиперпролактинемии, вызванной как функциональныминарушениями, так и опухолями гипофиза (микро- и макропролактиномами). Препарат не только способствует снижению в крови уровня пролактина, но и существенно уменьшает аденомы гипофиза примерно в 73% случаев. Для этого требуется более длительный срок проведения терапии, однако после отмены лекарственного средства опухоли иногда вновь начинают расти. Кроме того, у 5–18% женщин с аденомами гипофиза возникает невосприимчивость к бромокриптину, а у 20% — полная его непереносимость.

При приеме внутрь из желудочно-кишечного тракта всасывается около 30% препарата, а максимальная его концентрация в крови определяется через 1-3 часа. Бромокриптин нельзя совмещать с алкоголем, он снижает эффективность действия оральных контрацептивов и нейролептиков. Практически полностью выводится из организма через 5 суток.

По данным исследований, прием бромокриптина не оказывает отрицательного влияния на плод и течение беременности.

Показания к приему бромокриптина

Бромокриптин широко используется не только в эндокринологической и гинекологической, но и в нейрохирургической и неврологической практике. В гинекологии лечение гиперпролактинемии с помощью этого препарата направлено на:

снижение уровня выработки пролактина
замедление роста и уменьшение размеров пролактином
восстановление гормонального фона
восстановление менструальной функции
восстановление репродуктивной функции
уменьшение числа и размеров кист в молочных железах
подавление физиологической лактации (в том числе и при необходимости завершения грудного вскармливания)
Показаниями к назначению бромокриптина для лечения гинекологических заболеваний являются:
нарушения менструального цикла, связанные с гиперпролактинемией (олигоменорея, аменорея, недостаточность лютеиновой фазы цикла)
пролактиномы гипофиза (микро- и макроаденомы)
бесплодие, связанное и не связанное с гиперпролактинемией (в том числе поликистоз яичников, ановуляторные циклы)
состояния, связанные с необходимостью прекращения или уменьшения лактации
заболевания молочных желез (болезненность при предменструальном синдроме, доброкачественная мастопатия)

По данным многих исследований, в результате лечения бромокриптином восстановление репродуктивной функции происходит примерно у 50-85% женщин.

Особенности приема бромокриптина

Назначенная дозировка главным образом зависит от характера и степени тяжести болезни. Принимают препарат внутрь во время еды и, если врач прописал прием один раз в сутки, желательно делать это перед сном: таким образом можно максимально снизить вызываемые им неприятные ощущения.

К побочным эффектам бромокриптина относятся:

тошнота
головная боль
рвота
головокружения
утомляемость
сухость во рту
запоры
снижение артериального давления (в редких случаях)
снижение остроты зрения
сонливость или возбуждение
аллергическая реакция
судороги в икроножных мышцах
заложенность носа
галлюцинации (при передозировке)

Чаще всего бромокриптин рекомендуют принимать так:

При нарушениях менструации и женском бесплодии: от 1,25 до 2,5 мг за один прием два или три раза за сутки. Лечение продолжается до восстановления овуляции и нормализации менструаций и при необходимости длится несколько менструальных циклов.
При выраженном предменструальном синдроме: ежедневно по 1,25 один раз в сутки с 14 дня цикла, затем доза может быть постепенно увеличена до 5 мг в сутки.
При пролактиномах: начиная с 1,25 мг два или три раза за сутки с постепенным повышением дозы до той, которая снижает концентрацию пролактина в крови.
Для прекращения лактации: 2,5 мг два раза за сутки в течение двух недель, начиная лечение через несколько часов после аборта или родов.
При доброкачественных изменениях в молочных железах: 1,25 мг два или три раза за сутки, при этом увеличивая дозу при необходимости до 5 и максимум 7,5 мг в сутки.

Как и любая другая терапия, бромокриптин имеет противопоказания к приему: сюда относятся гипотензия, психические болезни, заболевания сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта.

При наступлении беременности следует как можно быстрее прекратить прием препарата, а чтобы правильно это сделать, требуется консультация врача.

Источник

Бромокриптин: побочные эффекты

Здравствуйте!
Мне 20 лет, пол — ж., рост — 173, вес — 65.

4 года назад я сильно похудела, впоследствии прекратился менструальный цикл, длительное время лечили аменорею дивигелем (с постепенной отменой) и дюфастоном. После двух циклов без дюфастона произошел сбой цикла (по УЗИ — персистенция фолликула), выявили повышенный пролактин (895 при норме 95-700), назначили достинекс на месяц (по 0,25 таблетки 2 раза в неделю). Через полгода регулярного цикла без лечения ситуация повторилась. Следующий сбой произошел в феврале 2016 года, по УЗИ – мультифолликулярные яичники, пролактин — 980. Назначили опять достинекс и дюфастон, при следующем контроле пролактин был в норме и дозу достинекса снизили до 0,25 1 раз в неделю. В результате, при повторной проверке пролактин был 1880 (норма 109-557).

В апреле я обратилась к эндокринологу, сделала МРТ и анализы: Неоднородность структуры гипофиза и умеренное увеличение вертикального размера (вероятней функциональная гипертрофия, нельзя исключить микроаденому). Дислокация миндалин мозжечка (с-м Арнольда-Киари). Рекомендована консультация эндокринолога.

ТТГ 1.08 мЕд/л 0.4 — 4.0
Инсулин 7.2 мкЕд/мл 2.7 — 10.4
Глюкоза 4.9 ммоль/л 4.1 — 5.9
Кортизол 596 нмоль/л 138 — 635
Пролактин 1880* мЕд/л 109 — 557
Макропролактин.Выявлено присутствие значимого количества макропролактина. После преципитации иммунных комплексов результат определения пролактина < 40% от исходного.
Пролактин мономерный (пост-ПЭГ) 158 мЕд/л 79 — 347

Мне было назначено лечение бромокриптином (постепенно дозу довели до 5 мг в сутки), пролактин на фоне лечения был в норме, цикл регулярный. Дозу постепенно корректировали, сейчас принимаю 1 таблетку в день. Спустя полгода повторила МРТ:
По данным бесконтрастной МРТ визуализируются признаки аденопатии гипофиза (нельзя исключить микроаденому). Каудальная дислокация миндалин мозжечка (признаки аномалии Арнольда-Киари). Отдельные признаки внутричерепной гипертензии. Мелкая одонтогенная киста левой гайморовой пазухи носа. Незначительная редукция кровотока по правой позвоночной артерии. Незамкнутый Виллизиев круг (вариант нормы). Начальные дегенеративно-дистрофические изменения на фоне нарушения подвижности (нестабильности) шейного отдела позвоночника. По сравнению с предыдущим исследованием — без существенной динамики. Рекомендована консультация (наблюдение) эндокринолога, невролога, МРТ в динамике.

На данный момент меня сильно беспокоят симптомы:
— После начала приема бромокриптина я начала наедаться все меньшими и меньшими порциями, помимо чувства быстрого насыщения добавились дискомфорт, вздутие, тяжесть в животе при приеме пищи. За это время я похудела на 5 кг, ем сейчас около 1300 ккал, боюсь сильно похудеть. Делала ФГДС, никаких патологий нет.
— с декабря цикл стал нерегулярным: 35дн -18дн -18дн, в этом цикле ходила на УЗИ на 38-й день и на 50-й, заключение одинаковое: «МЦ овуляторный. Желтое тело в правом яичнике.» Я не понимаю причины такой ситуации, ведь овуляция была, почему тогда такая огромная задержка. Вызвала месячные дюфастоном, не знаю, что делать дальше. Пролактин сейчас — 179.
— С момента начала бромокриптина постоянные запоры.

Могут ли быстрое насыщение и запоры быть связаны с бромокриптином? Стоит ли заменить его на достинекс? Когда мне назначали бромокриптин, врач сказала, что он, в отличие от достинекса, способствует уменьшению микроаденомы, но из ответов на форуме я поняла, что повышенный пролактин и микроаденома не связаны, это так?
Буду очень благодарна Вам за помощь!

Источник

Таблетки	1 таб.
бромокриптин	2.5 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Стимулятор центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов, производное алкалоида спорыньи. Уменьшает секрецию пролактина, а также повышенную секрецию СТГ, не влияя на нормальные уровни других гормонов гипофиза. Подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами). В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, бромокриптин вызывает выраженную стимуляцию допаминовых рецепторов, в частности в области полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию СТГ и АКТГ.

После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч, максимальный эффект — через 8 ч; противопаркинсонический эффект развивается через 30-90 мин, максимальный эффект — через 2 ч; снижение уровня СТГ происходит через 1-2 ч, максимальный эффект — через 4-8 недель терапии.

После приема внутрь абсорбция бромокриптина из ЖКТ составляет 28%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Биодоступность — 6%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1-3 ч. T1/2 двухфазный: 4-4.5 ч в α-фазе, 1 ч — в терминальной фазе.

Связывание с альбуминами плазмы — 90-96%.

Выводится преимущественно с калом — 85.6% и в незначительной степени с мочой — 2.5-5.5%.

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией (аменорея, сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей; олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, индуцированная лекарственными средствами); пролактиннезависимое женское бесплодие (синдром поликистоза яичников; ановуляторные циклы — в качестве дополнительной терапии к антиэстрогенам).

Предменструальный синдром: болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям — предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовый мастит.

Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями; доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в т.ч. после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами).

Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Внутрь — в дозе 1.25-2.5 мг 2-3 раза/сут. При мужском гипогонадизме, пролактиноме, доброкачественных заболеваниях молочных желез, акромегалии дозу постепенно повышают до 5-20 мг/сут; при паркинсонизме — до 10-40 мг/сут. Если во время подбора дозы развиваются побочные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на таком уровне в течение недели; при исчезновении побочных явлений дозу можно вновь увеличить.

Нарушения психики: нечасто — подавленное настроение, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации; редко — психоз.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — дискинезия; редко — бессонница, парестезия; очень редко — эпизоды внезапного засыпания, ринорея спинномозговой жидкости.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, «затуманивание» зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД, ортостатическая гипотензия (очень редко приводящая к обмороку); редко — тахикардия, брадикардия, аритмия, перикардит, констриктивный перикардит; очень редко — фиброз створок клапанов сердца, обратимая бледность пальцев верхних и нижних конечностей (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе); частота неизвестна — учащение приступов стенокардии.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; редко — одышка, плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, фиброз легких.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, запор; нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе, диарея, язвенные поражения стенок желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, ретроперитонеальный фиброз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — аллергический дерматит, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — спазм мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — недержание мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость; редко — периферические отеки; очень редко — возникновение в случае резкой отмены препарата синдрома, напоминающего злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: очень редко — гипонатриемия.

Сообщалось также о редких случаях (при применении бромокриптина для подавления лактации в послеродовом периоде) повышения АД, инфаркта миокарда, инсульта, судорог или нарушений психики.

Повышенная чувствительность к бромокриптину, неконтролируемая артериальная гипертензия; артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде, гестозы второй половины беременности (в т.ч. преэклампсия и эклампсия), послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; ИБС и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярные заболевания в анамнезе, облитерирующий эндартериит, синдром Рейно, височный артериит, язвенные заболевания ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения, сепсис, тяжелые психические расстройства (в т.ч. в анамнезе); злоупотребление табакокурением; одновременное применение с метилэргометрином или другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином); детский возраст до 7 лет.

С осторожностью: дети и подростки в возрасте от 7 до 18 лет, пожилые пациенты (старше 65 лет), пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе), болезнь Паркинсона (при длительном лечении высокими дозами), нарушение функции печени, почечная недостаточность тяжелой степени, беременность (у пациенток с аденомой гипофиза), послеродовый период, пациентки с артериальной гипертензией, недавно принимавшие сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, например, эргометрин или метилэргометрин), одновременное проведение гипотензивной терапии.

В случае диагностирования беременности на фоне терапии бромокриптином его применение следует прекратить, за исключением случаев необходимости продолжения терапии по медицинским показаниям.

Противопоказано применение в период лактации, за исключением необходимости подавления лактации по медицинским показаниям.

Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

С осторожностью применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 7 лет. С осторожностью назначают детям и подросткам в возрасте от 7 до 18 лет.

С осторожностью назначать пожилым пациентам, лечение следует начинать с самой низкой дозы в соответствующем диапазоне доз.

С осторожностью применяют при паркинсонизме с признаками деменции, при одновременном проведении антигипертензивной терапии, у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, указаниями в анамнезе на кровотечение из ЖКТ.

Поскольку в первые дни лечения возможны гипотензивные реакции, состояние беспокойства, необходим регулярный контроль АД и состояния пациента.

Большинство побочных эффектов бромокриптина обычно уменьшается или исчезает при снижении дозы. В начале лечения рекомендуется назначить противорвотное средство за 1 ч до приема бромокриптина.

Женщинам с регулярным менструальным циклом, получающим бромокриптин длительно, показано регулярное (1 раз в год) гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованием тканей шейки матки и эндометрия. После наступления менопаузы такое обследование проводят ежемесячно в течение полугода.

При аденоме гипофиза, которая сопровождается значительным увеличением размеров турецкого седла и нарушением полей зрения, бромокриптин назначают только в тех случаях, когда хирургическое лечение и лучевая терапия оказались неэффективными.

Лечение бромокриптином может восстанавливать нормальную репродуктивную функцию. Для предотвращения нежелательной беременности следует использовать надежные противозачаточные средства (за исключением гормональных контрацептивов).

При назначении бромокриптина по поводу мастопатии следует исключить наличие злокачественной опухоли.

При болезни Паркинсона и синдроме паркинсонизма комбинированное применение бромокриптина и леводопы приводит к повышению клинического эффекта, что позволяет уменьшить дозу леводопы вплоть до полной отмены. Это является особенно важным для больных, у которых на фоне лечения леводопой развиваются моторные нарушения, а также отсутствует стабильный терапевтический эффект.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с бромокриптином уменьшается эффективность антипсихотических средств антагонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с производными бутирофенона, фенотиазина возможно уменьшение эффектов бромокриптина.

У пациентов, одновременно получающих бромокриптин и симпатомиметики, наблюдались случаи развития сильной головной боли, артериальной гипертензии, судорог, нарушений функции сердца, психоза.

При одновременном применении с домперидоном возможно уменьшение эффекта бромокриптина при его назначении с целью уменьшения уровня пролактина.

При одновременном применении с леводопой усиливается противопаркинсоническое действие; с антигипертензивными препаратами — усиливается гипотензивное действие.

При одновременном применении с эритромицином, джозамицином, другими макролидными антибиотиками, октреотидом возможно повышение концентрации бромокриптина в плазме крови; с этанолом — возможно усиление побочных эффектов бромокриптина.

Бромокриптин снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник