При запорах поможет метформин
Тема сахарного диабета 2 типа меня интересовала давно. Так случилось, что близкая родственница умерла от диабета, возникшего после стресса.
Далее заболела диабетом бабушка в 80 лет, а моя мама в 52 с наступлением климакса. Не обошла эта участь и меня, хотя я никогда не любила сладкое, никогда не принимала крепкие спиртные напитки и, разумеется, не курила. Так не хотелось верить, что и у меня начнется жизнь с этим хроническим заболеванием.
Конечно, первым делом я стала освежать в памяти знания о травах для снижения уровня сахара в крови. Глубже стала вникать в механизм действия препаратов для диабетиков, знакомиться с новыми исследованиями о них. Много нового я тогда узнала о метформине — популярном, давно известном сахароснижающем препарате в таблетках. Надо сказать, что его слава растет с каждым днем.
Метформин был открыт еще в 1922 году, а широко стал применяться лишь в конце 90-х. Эндокринологи назначают его для лечения сахарного диабета 2 типа. Известны также назначения при лишнем весе, ожирении, при поликистозе яичников и бесплодии.
Всемирная организация здравоохранения признала метформин одним из наиболее эффективных лекарственных средств.
И хотя популярность его высока, действие метформина еще до конца не изучено: и сегодня проводятся исследования, выявляющие новые грани его «таланта». Этому и хотелось уделить немного внимания сегодня.
Известные механизмы действия метформина
Самым важным действием метформина является подавление выработки глюкозы печенью.
Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФК, отвечающего за процессы метаболизма глюкозы и жира. Эта активация ведет к действию подавления на продукцию глюкозы в печени. То есть лишней глюкозы засчет метформина не образуется.
Кроме этого, метформин увеличивает чувствительность к собственному инсулину и повышает периферический захват глюкозы (при помощи инсулина глюкоза доставляется во все клетки организма и становится источником энергии), повышает окисление жирных кислот, уменьшает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.
Задержка метформином всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте позволяет поддерживать более низкие уровни глюкозы в крови после приема пищи, а также повысить чувствительность клеток-мишеней к собственному инсулину. Это свойство метформина позволяет его использовать при предиабете — для предупреждения диабета при склонности к таковому.
После приема внутрь метформин всасывается в желудочно-кишечном тракте, его активное действие начинается через 2,5 часа. А выводится метформин почками через каких-то 9-12 часов. Надо обратить внимание, что метформин способен накапливаться в печени, в почках и в мышцах.
Применение метформина начинают с приема 500-850 мг 2-3 раза в сутки во время или после еды. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от результатов анализов концентрации глюкозы в крови.
Поддерживающая доза метформина обычно составляет 1500-2000 мг/сут.
Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу делят на 2-3 приема. Максимальная суточная доза 3000 мг/сут, поделенная на 3 приема.
Оригинальным препаратом метформина является французский Глюкофаж.
Дженерики Глюкофажа: Метформин фирмы Озон (Россия), Сиофор и др.
Все так же для уменьшения побочного действия метформина (желудочно-кишечных расстройств) и улучшения качества жизни пациентов с сахарным диабетом 2 типа во Франции был разработан и выпущен метформин пролонгированного действия под названием Глюкофаж Лонг с замедленным всасыванием активного метформина. Глюкофаж лонг можно принимать 1 раз в сутки, что конечно же, намного удобнее для пациентов.
Всасывание пролонгированного метформина идет в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.
Побочные действия метформина
- При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасываемости витамина В12. При обнаружении мегабластной анемии необходимо дополнительное внутримышечное введение витамина В12.
- Довольно часто происходят проблемы с желудочно-кишечным трактом (тошнота, рвота, понос (диарея), вздутие живота, боли в животе, перемена вкусовых ощущений, потеря аппетита). В этом случае метформин следует принимать во время еды, чтобы уменьшить раздражение желудочно-кишечного тракта.
- При длительном применении, а также при приеме метформина с большими дозами спиртного, может появиться лактоацидоз — высокий уровень молочной кислоты в крови, что может угрожать жизни пациента. Возникает чаще при передозировке метформина и у пациентов с почечной недостаточностью.
- Очень редко кожные реакции — эритема, сыпь, зудящие дерматозы.
- Очень редко нарушения функций печени, гепатит, исчезающие при отмене препарата.
Метформин применяется только по назначению врача, и его отпуск предполагается только по рецепту.
Уникальные свойства и новые применения метформина
Метформин исследуется во многих странах: интернет пестрит сообщениями о его вновь открытых уникальных свойствах. Итак, какие применения метформина и предостережения актуальны сегодня?
- Метформин предупреждает и контролирует сахарный диабет 2 типа.
- Метформин не снижает сахар сразу после приема первой дозы. Действие его начинается через 2,5 часа. Снижение глюкозы крови наступает через несколько дней — от 7 до 14 дней.
- Не вызывает гипогликемию в терапевтических дозах, при передозировке — крайне редко.
- Метформин может сочетаться с инсулином, манинилом и др.
- Доктор Р.Бернштейн (США) утверждает, что метформин снижает риск заболевания раком, а также подавляет гормон голода, тем самым способствует стабилизации веса.
- Согласно исследованиям Крэйга Керри, метформин может с успехом применяться в комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых заболеваний.
- Метформин способствует росту новых нейронов головного и спинного мозга.
- При болезни Альцгеймера значительно сокращается количество нервных клеток в гиппокампе — участке мозга, в котором формируются новые воспоминания. Опыт показывает, что прием 1000 мг метформина в сутки для людей весом в 60 кг значительно улучшает способность к возникновению новых воспоминаний.
- Существует и обратное мнение, что сам метформин повышает риск развития деменции. Тайваньские исследователи под руководством доктора Ичун Куан провели исследование 9300 пациентов с диабетом 2 типа, анализируя воздействие метформина на контрольную группу больных. Их вывод: чем дольше пациент принимал метформин и чем выше была доза, тем выше вероятность развития деменции. Такое мнение подвергают сомнениям очень многие специалисты.
- Метформин подавляет системное воспаление — одну из причин старения, защищает сердце и сосуды от старения.
- Препарат улучшает показатели холестерина, снижая уровень низкоплотного вредного холестерина.
- Метформин снижает повышенный уровень ферментов печени и может лечить неалкогольную жировую дистрофию печени у больных сахарным диабетом.
- Снижает риск смертности от букета диабетических осложнений примерно на 30%.
- Метформин не имеет абсолютных противопоказаний при заболеваниях почек, печени, хронической сердечной недостаточности. При наличии таковых врач корректирует дозу, и пациент продолжает примение метформина. Однако решение врача при тяжелых патологиях сердца, печени и почек больного может быть не в пользу приема данного препарата.
- Метформин способен снижать уровень витамина В12, поэтому при его применении надо следить за показателями крови.
- Применяется при отсутствии овуляции у больных бесплодием.
- Метформин стабилизирует вес при наборе, вызванном антипсихотическими средствами.
- Нельзя сочетать с алкоголем во избежании осложнения в виде лактоацидоза (смертельно опасное осложнение).
- Метформин — кандидат на то, чтобы стать лекарством от старости.
- Изучается как потенциальный препарат для возможного лечения ревматоидного артрита у больных сахарным диабетом 2 типа.
Из этого списка выделяются новые применения метформина (кроме СД 2 типа), которые были исследованы учеными. Ради справедливости нужно сказать, что многие из этих новых показаний к применению опровергали работы других исследователей. Так, специалисты до сих пор спорят — снижает метформин вес или нет. В одних работах указано об успешной стимуляции овуляции метформином, тогда как другие рассказывают о незначительных действиях препарата на репродуктивную систему.
Поэтому нельзя воспринимать данный препарат как показанное абсолютно всем средство для оздоровления и от старения, хоть СМИ и рекламируют метформин в качестве старого препарата, готового стать новым «молодильным яблочком». У метформина есть свой перечень показаний, который в нашей стране (как и во всем мире) главным образом заключается в терапии сахарного диабета второго типа.
Провизор Сорокина Вера Владимировна
Источник
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
метформина гидрохлорид | 500 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К90, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55), макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и линопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Cmax в плазме крови достигается через 2.5 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. T1/2 составляет 9-12 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.
— сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии;
— в комбинации с инсулином — при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.
Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Начальная доза составляет 500-1000 мг/сут (1-2 таб.). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. (3-4 таб.) Максимальная доза — 3000 мг/сут (6 таблеток ).
У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г (2 таб.).
Таблетки Метформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.
Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.
Со стороны системы пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначение антоцидов, производных атропина или спазмолитиков.
Со стороны обмена веществ: в редких случаях — лактацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении — гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— нарушение функции почек;
— острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
— серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
— нарушение функции печени;
— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
— применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
— молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе);
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к препарату.
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Метформина, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Метформипа в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Противопоказан:
— нарушение функции печени.
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза. У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г (2 таб.).
В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста). Не следует назначать Метформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
Возможно применение препарата Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Метформина.
При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол. .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата в монотерапий не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.
При сочетании Метформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
При передозировке препарата Метформина возможно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек.
Симптомы лактацидоза: тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: в случае появления признаков лактацидоза, лечение препаратом Метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием но выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
При комбинированной терапии препаратом Метформин с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина иод контролем уровня гликемии.
Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин — при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина.
При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и петлевыми диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.
Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок гдности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник