Помогает ли имодиум при запоре
Продолжительный запор после Имодиума – нарушение, часто встречающееся при самостоятельном лечении диареи данным препаратом. Возникновение закрепления кишечника при приеме Имодиума может быть связано с несколькими провоцирующими причинами, если их влияния на организм не будет, то функция кишечника нормализуется без негативных изменений в его работе.
Что такое Имодиум и его действие на кишечник
Имодиум – противодиарейный препарат, способствующий прекращению поноса. Основное действующее вещество лекарства – лоперамид, вещество обладающее закрепляющими свойствами. Вступая во взаимодействие с опиоидными рецепторами, расположенными в стенках кишечника, лоперамид подавляет выход простагландинов и ацетилхолина, эти вещества отвечают за перистальтику. После попадания в кишечник Имодиум приводит сразу к нескольким изменениям:
- Замедляется перистальтика кишечника.
- Увеличивается период прохождения пищевого комка по кишечнику.
- Повышается тонус мышц анального сфинктера и таким образом снижаются позывы к дефекации.
Препарат начинает действовать достаточно быстро – обычно понос останавливается в течение часа после приема разовой дозировки.
Показания к назначению
Не стоит считать, что Имодиум необходимо пить при любой форме диареи. Производитель указывает, что лекарство должно использоваться, только если понос является неинфекционным. Лоперамид назначается при диарее, возникшей:
- При нарушении привычного рациона питания.
- Как следствие аллергической реакции организма на пищевой продукт или медикаменты.
- Под влиянием волнений и стрессов.
- Как проявление синдрома раздраженного кишечника.
Имодиум не только приводит к закреплению кишечника, но и устраняет другие симптомы поноса – вздутие, урчание в животе, спазмы.
При инфекционной диарее лоперамид используется только в составе комплексного лечения и обычно назначается в таких ситуациях он не сразу. Основной упор в лечении инфекционного поноса отводится антибиотикам.
Почему Имодиум может спровоцировать запор
Используя противодиарейное средство, болеющий человек желает только одного – восстановить нормальную работу кишечника. Но иногда результат не радует. Понос под влиянием Имодиума останавливается, но ему на смену приходит запор, который может продолжаться несколько дней подряд. Почему так происходит и можно ли предотвратить побочную реакцию лекарства?
Если человек выпил при поносе сразу четыре таблетки Имодиума и запор не замедлил проявиться, то основная его причина возникновения – слишком большая доза препарата. Производитель лекарства среди побочных эффектов запор указывает на первых местах по возможности его возникновения, и если терапевтическая доза медикамента превышена, то риск возникновения констипации возрастает.
Побочные эффекты при приеме любого лекарственного препарата развиваются не всегда. Как отреагирует организм на лекарство, зависит от его индивидуальных особенностей. Снизить риск развития нежелательных реакций поможет соблюдение инструкции по использованию препарата.
Среди других возможных причин возникновения запора на Имодиум выделяют передозировку препарата и неправильный прием противодиарейного средства.
Эффективность лоперамида усиливается при совместном его приеме с такими препаратами как Бисептол, Хинидин, ритонавир. То есть теоретически возможно появление запора, если Имодиум принимается в период лечения перечисленными лекарствами
Передозировка Имодиума и запор
Разовая терапевтическая доза для Имодиума — 4 мг или две таблетки для взрослого человека. При лечении ребенка эта доза должна быть в два раза меньше. Передозировка возможна если за один прием принять больше одной разовой дозы, чем больше количество выпитых таблеток, тем выраженнее симптомы отравления. У пациентов с нарушенными функциями печени передозировка иногда наблюдается и при приеме меньшей дозы лекарства.
Запор не единственное проявление отравления организма. При превышении рекомендуемой дозы Имодиума появляются следующие изменения:
- Признаки угнетения ЦНС – заторможенность, гипертонус мышц, сонливость, угнетение дыхания, нарушение координации.
- Задержка мочи.
- Паралитическая непроходимость кишечника.
Дети на большую дозу лекарства реагируют острее. Помощь при отравлении организма Имодиумом должна быть оказана немедленно. Антидотом лоперамида является Налоксон, также используют медикаменты в зависимости от установленной симптоматики передозировки. При нарушении функционирования жизненно важных органов лечение должно проводиться в стационаре. Для устранения запора используется клизма или слабительные препараты.
Правила приема Имодиума
Отсутствие дефекации на протяжении нескольких дней после лечения Имодиумом чаще всего связано с тем, что не соблюдаются основные правила употребления данного лекарства. При выборе дозы, кратности приема лекарства и продолжительности курса терапии нужно учитывать тяжесть диареи, возраст больного, общее самочувствие.
- Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать при остро протекающем поносе за один раз 4 мг препарата, что составляет 2 таблетки. Если диарея не останавливается, то после каждого акта дефекации принимают еще по одной таблетке, но общее их количество за сутки не должно быть более 8 штук. При хронической диарее подбирается специальное лечение Имодиумом. Пациент должен пить от 2 и до 8 таблеток ежедневно, дозировка подбирается только индивидуально и так, чтобы частота стула была не больше двух раз за сутки.
- При развитии остро протекающей диареи у детей от 6 и до 12 лет разовая доза составляет одну таблетку. В сутки можно принять не более трех таблеток. Если предполагается лечить понос у детей от двух и до 6 лет, то разовая доза будет полтаблетки, а суточная соответственно полторы таблетки. Такие рекомендации по приему дают педиатры, хотя производитель уверяет, что для ребенка безопасно принять и 4 таблетки Имодиума за день.
Таблетки для рассасывания при употреблении нужно вначале поместить под язык и только после полного растворения проглотить лекарство вместе со слюной. Несоблюдение правил приема препарата повышает вероятность появления побочных реакций, в том числе и запора.
Во время лечения поноса Имодиумом не стоит забывать о том, что вместе с разжиженными каловыми массами организм потерял много воды, поэтому нужно больше пить.
Как предотвратить развитие запора при приеме Имодиума
Диарея способна доставить немало неприятных минут и сильно ухудшает общее самочувствие, но не меньше дискомфорта приносит и продолжительный запор, который может быть следствием лечения первичной патологии Имодиумом. Что нужно сделать, чтобы уменьшить вероятность сильного и длительного закрепления кишечника при использовании препаратов с лоперамидом? Частично риск возникновения констипации снижается, если:
- Следовать всем правилам приема Имодиума.
- Не использовать противодиарейное средство без особых на то показаний. Одно-двукратный понос не является серьезной патологией, требующей немедленного устранения. Считается, что при помощи разжиженного стула организм человека сам избавляется от ненужных токсинов и препятствовать этому не нужно.
- Начинать лечение диареи с минимальных доз. Терапевтическая доза – 2 таблетки Имодиума, но перистальтика кишечника замедляется уже и приеме одной таблетки. Поэтому если понос выражен слабо, то лечение стоит начать с минимальной дозы.
- Не принимать Имодиум при острой диарее, если дефекации нет. Лоперамид действует до 12 часов, и нет нужды дополнительно нагружать организм.
- Во время лечения не забывать о соблюдении питьевого режима.
Необходимо не забывать и о том, что Имодиум не используют при кишечных инфекциях. Препарат в данном случае приводит к закреплению кишечника, что предотвращает и выход токсинов, они накапливаются в организме и начинают сильнее проявляться симптомы интоксикации.
Устранение запора от Имодиума
Первоначальная роль в восстановлении работы кишечника при запорах после лечения Имодиумом отводится питанию. В рацион включают продукты с послабляющими свойствами:
- Сырые и вареные овощи. От запора хорошо помогает вареная свекла и тыква. Полезен для пищеварения салат из огурцов, моркови, капусты и свеклы, приправленный растительным маслом.
- Бахчевые культуры – арбуз и дыня.
- Фрукты – сливы, инжир, яблоки.
- Кисломолочную продукцию – натуральный йогурт, свежий кефир, ряженку, нежирный творог, сыры.
- Злаки. При запорах необходимо есть рассыпчатые каши из гречки, овсянки, перловки, пшена.
- Хлеб ржаной или с отрубями.
- Овощные супы, щи, рассольники.
Одновременно ограничить необходимо употребление сладостей, кофе, крепкого чая, мучных изделий, риса. Обязательно нужно как можно больше пить, при запорах наладить работу кишечника помогает отвар чернослива, компоты, свежеотжатые соки, морсы.
Если запор сопровождается вздутием, то нужно пить отвар семян укропа или цветков ромашки. Послабляющим свойством обладает отвар семян льна и капустный рассол.
При сильном запоре можно использовать для облегчения опорожнения кишечника глицериновые свечи, клизмы, препарат Микролакс. Эти методы устранения констипации относятся к экстренным мерам.
Соблюдение послабляющей диеты помогает справиться с запором от Имодиума в большинстве случаев за один-два дня. Но если констипация продолжается и проявляется выраженными симптомами, то нужно получить консультацию врача, который сможет подобрать правильное лечение.
Источник
Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью «Imodium» и темно-серым корпусом с белой надписью «JANSSEN»; содержимое капсул — порошок белого цвета.
| 1 капс. | |
| лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.
6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет — по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет — по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; на другой стороне — фаска, допускается шероховатость поверхности.
| 1 таб. | |
| лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: желатин — 5.863 мг, маннитол — 4.397 мг, аспартам — 0.75 мг, ароматизатор мятный — 0.3 мг, натрия гидрокарбонат — 0.375 мг, вода очищенная — 136.315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).
6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).
Всасывание
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.
Распределение
Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Выведение
У человека Т1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
- симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
- в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
- с целью регуляции стула у больных с илеостомой.
Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 6 лет
При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей, далее по 1 таб. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб. (12 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Имодиум® Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет.
При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум® Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Указания по применению
Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:
- взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
- осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
По данным маркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)
Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость; редко — нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.
Со стороны органа зрения: редко — миоз.
Со стороны ЖКТ: часто — запор, тошнота, метеоризм; нечасто — боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастрральной области, рвота, диспепсия; редко — вздутие живота, кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; редко — ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочи.
Общие расстройства: редко — утомляемость.
- повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 6 лет;
- фенилкетонурия;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудное вскармливание).
Имодиум® Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:
- у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
- у пациентов с язвенным колитом в фазе обострения;
- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.
Имодиум® Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум® Экспресс следует немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Имодиум® Экспресс не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.
В случае диареи при беременности или кормлении грудью необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Лечение диареи препаратом Имодиум® Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.
У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).
Имодиум® Экспресс таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием препарата больным фенилкетонурией противопоказан.
При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум® Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.
Имодиум® Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к. это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.
Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.
Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт», в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум® Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Имодиум® Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Симптомы: при передозировке (в т.ч. при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.
У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сут) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт»; остановка сердца, обморок. Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.
Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.
При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.
В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.
По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.
При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила Cmax лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Препарат отпускается без рецепта.
Источник
