Может ли быть запор от приема урсосана

Форма выпуска и состав

Урсосан выпускается на фармацевтический рынок в виде капсул в твердой желатиновой оболочке белого цвета, внутри которых находится порошок с лекарственным средством. Каждая капсула содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты и вспомогательные вещества – стеарат магния, кукурузный крахмал, диоксид титана, желатин. В одной упаковке может быть от 10 до 100 капсул.

Как действует Урсосан

Урсодезоксихолевая кислота – гидрофильная желчная кислота, которая наряду с хенодезоксихолевой используется в медицине как лекарственное средство для лечения печени и заболеваний желчного пузыря. Желчные кислоты, основной компонент желчи, синтезируются в печени из холестерина и отвечают в том числе за поглощение и транспортировку липидов и жирорастворимых витаминов.

При низком количестве кислот в организме увеличивается концентрация холестерина, растет риск застоя желчи, холестерин может начать кристаллизоваться и образовывать камни. Эти и подобные им причины приводят к воспалительным процессам к печени, перерождению и разрастанию ее клеток, и, наконец, к соответствующим заболеваниям. Уникальность урсодезоксихолевой кислоты в том, что она – единственная нетоксичная в группе желчных кислот; ее свойства позволяют использовать ее для лечения многих заболеваний печени.

Антихолестатическое и желчегонное действие. Урсосан уменьшает всасывание желчных кислот стенками кишечника и способствует их выведению из организма, тем самым повышая активность клеток желчных протоков, вынуждая их синтезировать новые желчные кислоты и тем самым снижая вероятность возникновения застоя желчи. Таким образом прием урсодезоксихолевой кислоты приводит к увеличению потока желчи и повышению секреции желчных кислот.

Гипохолестеринемическое. Урсосан обладает способностью снижать уровень холестерина в крови, подавляя его синтез клетками печени, а также растворять уже образовавшийся холестерин.

Холелитолитическое. На этом же принципе основано холелитолитическое действие препарата – способность Урсосана растворять желчные камни (не все, только те, что большей частью состоят из холестерина). Так как кристаллизация холестерина и образование из него камней происходит при низкой концентрации кислот в желчи, Урсосан принимается для их профилактики.

Рефлюкс-гастрит. Одна из причин его возникновения – попадание содержимого двенадцатиперстной кишки (включая желчные кислоты) в желудок. Длительное воздействие едких веществ вызывает патологические изменения внутренней поверхности желудка. Для лечения этого заболевания также используется Урсосан — процентное увеличение количества урсодезоксихолевой кислоты сопровождается снижением содержания в организме гидрофобных хенодезоксихолевой и холевой кислот. В отличие от них, урсодезоксихолевая кислота – гидрофильная, легче растворяется в воде и в меньшей степени раздражает внутреннюю поверхность желудка.

Иммуномодулирующее. Урсосан снижает число антигенов тканевой совместимости на клетках печени и желчевыводящих протоков, нормализует количество эозинофилов и интерлейкина-2, а также приводит в норму деятельность Т-лимфоцитов.

Антифиброзное. При некоторых аутоиммунных заболеваниях, циррозе печени или алкогольном гепатите Урсосан применяется для ограничения развития фиброза печени.

Гепатопротекторное. Урсосан защищает печень благодаря изменению процентного соотношения желчных кислот, уменьшая число гидрофобных и, соответственно, более токсичных кислот, которые накапливаются в условиях холестаза. После полугода лечения Урсосаном содержание урсодезоксихолевой кислоты с 5% повышается до 40-50%. Также при терапии Урсосаном увеличивается билиарная секреция фосфолипидов, которые усиливают и укрепляют клетки печени.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Урсосан быстро и эффективно поглощается стенками кишечника, максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. 96-98% процентов препарата связывается с белками плазмы и выводится через печень. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови; терапевтический эффект препарата зависит от ее концентрации в желчи.

Показания к применению Урсосана

• Лечение первичного билиарного цирроза
• Растворение рентгенопозитивных желчных камней у пациентов с функционирующим желчным пузырем
• Гепатит хронический и острый
• Гепатит хронический и вирусный
• Токсические поражения печени, вызванные приемом лекарств или алкоголя
• Неалкогольный стеатогепатит
• Холангит со склерозированием желчевыводящих путей
• Муковисцидоз печени
• Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

Также Урсосан применяется в педиатрии для лечения гепатобилиарных расстройств, связанных с кистозным фиброзом, у детей в возрасте от 6 до 18 лет, при артезии внутрипеченочных желчных протоков и при желтухе новорожденных.

Инструкция по применению Урсосана

Возрастных ограничений на прием капсул Урсосана не существует. Дозировка препарата рассчитывается исходя из массы тела пациента. Если по каким-то причинам пациент не может проглотить капсулу или вес его составляет менее 47 кг, то в таких случаях можно растворить содержимое капсулы в воде.

Капсулы необходимо проглотить целиком, не разжевывая, и запить водой; так как абсорбция главного активного вещества Урсосана, урсодезоксихолевой кислоты, усиливается другими желчными кислотами, лучше всего принимать препарат во время еды. Необходимо в точности соблюдать назначенный режим приема препарата. Если пациент забыл принять дозу, следует немедленно принять препарат, за исключением случаев, когда до времени приема следующей дозы осталось совсем немного времени. Двойную дозу принимать не следует.

Лечение первичного билиарного цирроза. Согласно инструкции по применению, суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул препарата по 250 мг (Урсосан в количестве 14 +/-2 мг на один килограмм массы тела). В первые три месяца приема Урсосана препарат рекомендуется разделить на две дневных дозы. Когда показатели печени улучшатся, то суточную дозу можно будет принимать однократно, утром или вечером.

Растворение желчных камней. Обычная дозировка составляет по 8-12 мг на кг массы тела в день для однократного приема вечером. Максимальная доза – 750 мг (три капсулы препарата по 250 мг). В зависимости от размера и состава камней время, необходимое для их полного растворения может варьироваться от шести месяцев до двух лет. Каждые полгода рекомендуется проходить ультразвуковое исследование, чтобы определить степень растворения камней, и так до их полного исчезновения.

Препарат применяется до тех пор, пока две последовательно сделанные холицистрограммы или УЗИ не покажут отсутствие камней в течение 1-3 месяцев. К сожалению, современные методы исследования не позволяют надежно определить наличие камней в желчном пузыре и протоках, если их диаметр менее 2 мм. Вероятность рецидива после терапии Урсосаном составляет 50% через пять лет после окончания лечения. Эффективность Урсосана при растворении частично рентгенопозитивных или рентгенонегативных желчных камней не была установлена, но, как правило, считается, что они более устойчивы к воздействию урсодезоксихолевой кислоты. Камни, не содержащие холестерина, составляют 10-15% от общего числа рентгенопозитивных камней и не могут быть растворены желчными кислотами.

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит. Принимают препарат по одной капсуле один раз в день, минимальный курс лечения составляет 10 дней, а максимальный – 2 года.

Поражения печени, атрезия желчных путей. Доза рассчитывается индивидуально исходя из массы тела пациента (10-15 мг на 1 кг веса). Полученную дозу делят на два приема, курс лечения составляет 6-12 месяцев.

Склерозирующий холангит. На 1 кг массы тела пациента приходится 12-15 мг Урсосана, полученная доза делится на три приема. Препарат также придется принимать длительное время – от полугода до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит. Дозировка рассчитывается исходя из соотношения 13-15 мг на 1 кг веса, полученная доза делится на три приема в день.

Муковисцидоз. Количество Урсосана при муковисцидозе должно составлять 20-30 мг на 1 кг веса пациента. Полученное число делят на два-три приема в день.

Гепатит С. Урсосан применяется при лечении гепатита С в качестве одной из составляющих комплексного лечения. Он препятствует развитию фиброза и снижает скорость формирования цирроза печени. Как правило, пациенты принимают его всю жизнь курсами по 1 месяц с перерывами между ними в 2-3 месяца. В день пациенты с гепатитом С принимают по 2 капсулы Урсосана 2 раза в день.

Пожилые люди. Не существует сведений, что для пожилых людей необходима особая дозировка Урсосана, но рекомендуется принять во внимание соответствующие меры предосторожности.

Урсосан в педиатрии

Препарат применяется для лечения первичного билиарного цирроза и растворения холестериновых камней у детей (хотя оба этих заболевания в детском возрасте очень редки). Тогда дозировка рассчитывается исходя из массы тела. Клинических исследований по воздействию Урсосана на детей проведено не было.

Лечение кистозного фиброза. Детям в возрасте от 6 до 18 лет назначают 20 мг на кг массы тела в день, разделенные на 2-3 дозы. Максимальная дозировка составляет 30 мг на кг массы тела в день.

Если ребенок не способен проглотить капсулу целиком, можно растворить ее содержимое в воде и дать ему выпить.

Урсосан при желтухе новорожденных. В таких случая 1/4 капсулы растворяют в воде или грудном молоке и дают ребенку один раз в день в течение 2-4 недель. Если ребенок хорошо реагирует на лечение, то курс можно сократить до 10 дней. При этом необходимо отслеживать концентрацию билирубина в крови новорожденного; когда она снизится до 100 мг/мл, прием препарата можно прекратить.

Противопоказания

Урсосан не должен применяться для лечения пациентов со следующими заболеваниями:

• Острое инфекционное заболевание желчного пузыря или желчных протоков
• Обтурация желчевыводящих путей
• Нарушение сократимости желчного пузыря
• Острый холецистит, острый холангит
• Цирроз печени в стадии декомпенсации
• Рентгенположительные кальцифицированные желчные камни
• У детей: заболевания печени и желчных путей, связанные с возникновением кистозного фиброза, если ребенку от 6 до 18 лет.
• Неудачно проведенная портоэнтеростомия у детей с атрезией желчных путей
• Высокая индивидуальная чувствительность к желчным кислотам или к любому компоненту, входящему в состав препарата

Побочные действия

Урсосан в целом хорошо переносится пациентами и побочные эффекты при лечении возникают редко.

Желудочно-кишечный тракт. Результаты клинических исследований показали, что примерно у 5% пациентов Урсосан может вызывать изменение цвета стула на более бледный или диарею. В последнем случае рекомендуется снизить дозу лекарства, а если диарея не проходит, то и вовсе отменить Урсосан. В очень редких случаях пациенты жаловались на сильную боль в правом верхнем квадранте живота при лечении первичного билиарного цирроза.

Гепатобилиарные расстойства. В очень редких случаях при терапии Урсосаном может произойти кальцификация желчных камней. Примерно с такой же частотой при лечении первичного билиарного цирроза наблюдалась декомпенсация печени, которая частично исчезала после прекращения лечения.

Аллергические реакции. В редких случаях прием Урсосана способен вызвать крапивницу, обострение ранее имевшегося псориаза.

Здесь перечислены не все побочные эффекты, которые может вызвать Урсосан; во многом их наличие обусловлено индивидуальной реакцией организма. Если пациенту кажется, что Урсосан вызывает в его организме какие-либо неприятные изменения, следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Принимать Урсосан следует только под контролем врача. В течение первых трех месяцев после начала лечения показатели функции печени должны проверяться врачом каждые четыре недели, а потом каждые три месяца. Помимо определения реакции пациента на лечение, это также позволит выявить раннюю стадию ухудшения состояния печени, особенно у пациентов с поздней стадией первичного билиарного цирроза.

Если Урсосан применяется для растворения холестериновых желчных камней, через 6-10 месяцев после начала лечения рекомендуется провести УЗИ желчного пузыря в положении стоя и на спине. Если камни в желчном пузыре отсутствуют (или они кальцинированные), пациент страдает от частых эпизодов желчных колик, а сократимость желчного пузыря нарушена, следует прекратить прием Урсосана.

При использовании Урсосана для лечения поздней стадии первичного билиарного цирроза в редких случаях наблюдалась декомпенсация печени, которая частично уменьшилась после прекращения лечения. В редких случаях прием Урсосана у пациентов с первичным билиарным циррозом мог вызвать ухудшение симптомов болезни, например, увеличение зуда. В этом случае рекомендуется снизить дозу до 250 мг в день. Впоследствии доза приема препарата постепенно увеличится до нормы.

Долгосрочная терапия Урсосаном у пациентов с первичным склерозирующим холангитом была связана с более высоким риском возникновения побочных эффектов.

Беременность и кормление грудью. Исследования на животных показали, что на ранней стадии беременности Урсосан может послужить причиной выкидыша. Поэтому принимать Урсосан во время беременности нельзя. В грудном молоке могут наблюдаться крайне низкие клинически незначимые следы Урсосана; предполагается, что вызвать какие-либо неблагоприятные реакции у грудных детей такое количество вещества неспособно. Однако клинических исследований по воздействию Урсосана на грудных детей не проводилось.

Передозировка препаратом

В целом передозировка Урсосаном маловероятна, так как при увеличении количества урсодезоксихолевая кислота перестае