Ганатон помогает при изжоге
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» на другой.
| 1 таб. | |
| итоприда гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг, крахмал кукурузный — 15 мг, кармеллоза — 20 мг, кислота кремниевая безводная (кремния диоксид) — 4 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (гипромеллоза) — 4.4 мг, макрогол 6000 — 0.4 мг, титана диоксид — 0.2 мг, воск карнауба — 0.025 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид — гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-допаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-допаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH <4).
При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при «первом прохождении» через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Cmax в плазме крови (0.28 мкг/мл) достигается через 0.5-0.75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (Vdβ= 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Т1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
- лечение желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как:
- вздутие живота;
- быстрое насыщение;
- чувство переполнения в желудке после приема пищи;
- боль или дискомфорт в эпигастральной области;
- снижение аппетита;
- изжога;
- тошнота;
- рвота.
- функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
Взрослым назначают внутрь по 1 таб. (50 мг) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон® составляла до 8 недель.
Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (≥1/10), редко (≥1/10 000 и <1/1000) или очень редко (<1/10 000) нежелательных реакций не наблюдалось.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея; нечасто — повышенное слюноотделение.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение активности АЛТ, снижение количества лейкоцитов.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.
Со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности);
- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.
С осторожностью
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, у которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.
Пациентам пожилого возраста итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.
Беременность
На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.
Период грудного вскармливания
Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
Фертильность
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее, исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Противопоказание: детский возраст до 16 лет.
Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения.
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), т.к. применение препарата может вызвать головокружение.
Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Метаболическое взаимодействие не ожидается, т.к. итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности.
Препарат отпускается по рецепту.
RUGAN183698 от 05.12.2018
Источник
Применение
Препарат назначают при хронических гастритах для снятия таких симптомов: чувство распирания в животе, изжога, анорексия. Применение нужно согласовать с врачом, учитывая возраст больного. Дозировка составляет 50 мг, но может быть меньше. Максимальная дозировка не должна превышать 150 мг в сутки. Ганатон принимают 3 раза в сутки. Лечение длится не больше 6–8 недель, его продолжительность назначается врачом.
Применение противопоказано при лактации и беременности, поскольку вещество препарата проникает не только в организм женщины, но и в ткани плода, а также в грудное молоко.
Также к противопоказаниям относятся: кровотечения ЖКТ, повреждения ЖКТ, отверстие в желудке, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, возраст меньше 16 лет.
Действие препарата
Ганатон содержит в себе активное вещество итоприда гидрохлорид. Оно влияет на допаминовые рецепторы, вызывает сокращения стенок кишечника, благодаря чему пищеварение происходит быстрее. Кроме того, итоприда гидрохлорид подавляет действие ацетилхолина. Это стимулирует пищевые массы передвигаться быстрее в отделы кишечника.
После принятия Ганатона вещество всасывается из тонкого кишечника, затем подвергается распаду через печень. Затем лекарство равномерно распределяется по организму. Если использовать Ганатон при лактации или беременности, то препарат проникает в ткани организма плода, а также в молоко. Половина препарата выводится через 6 часов.
Состав препарата включает в себя следующие компоненты:
Активное вещество: итоприда гидрохлорид; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромеллоза, лактоза, магния стеарат, титана диоксид, воск.
Форма выпуска Ганатона: в таблетках.
Что такое Ганатон
Проблемы с работой ЖКТ могут возникнуть внезапно, поэтому необходимо иметь в аптечке препарат, который поможет с этим справиться. Ганатон – это средство для повышения тонуса, улучшения моторики ЖКТ. Главным активным компонентом выступает итоприда гидрохлорид, воздействующий особым образом на верхние отделы пищеварительного тракта, ускоряющий процесс выведения пищи из желудка, обладающий противорвотным действием.
Состав и форма выпуска
Выпускается лекарство в виде таблеток с оболочкой светлого цвета, округлой формы и одной полоской на краю, имеет надпись «НС 803». В одном блистере находятся 7, 10 или 14 капсул, в коробке их от 2 до 4. Состав одной таблетки следующий:
кремниевая безводная кислота
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основной компонент лекарства активирует перистальтику желудка. Это достигается благодаря подавлению D2-допаминовых рецепторов, ацетилхолинэстеразы. Усиление высвобождения ацетилхолина, подавление его разрушения обеспечивает итоприд. Активное вещество таблеток дает противорвотный эффект, ингибируя D2-рецепторы, которые локализуются в триггерной области. Обеспечивается дозозависмое угнетение рвоты, спровоцированной апоморфином. Медикамент:
- ускоряет транзит пищи по желудку, опорожнение;
- активирует пропульсивную моторику органа.
Лекарство быстро, практически целиком всасывается из кишечника и желудка. Биодоступность Гонатона – 60% благодаря превращению молекулы при первом прохождении через печень. На этот показатель не влияет прием пищи. Дозировка в 50 мг лекарства обеспечивает максимальную концентрацию через 30 минут. При дальнейшем приеме Гонатона 50-200 мг 3 раза в сутки на протяжении недели фармакокинетика препарата, его производных не изменится, эффекта кумуляции нет.
Основное лекарственное вещество итоприд связывается на 96 процентов – в основном с альбуминами, в меньшей степени – с альфа-1-кислыми гликопротеинами. Активно доставляется к тканям, в больших концентрациях обнаруживается в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках, желудке. Незначительные дозы проникают в головной, спинной мозг. Компоненты могут обнаружиться в грудном молоке. Активная трансформация лекарства обеспечивается печенью.
Из трех известных метаболитов только один имеет слабую активность, которая не имеет большого значения. Разлагается итоприд под действием флавинзависимой монооксигеназы, эффективность и концентрация связана с врожденным полиморфизмом у человека. Период полувыведения увеличивается у больных с триметиламинурией. Выводится медикамент с мочой, терминальный период полувыведения – 6 часов.
Для чего назначают Ганатон
Назначить лечение, как и выписать конкретные препараты, должен лечащий врач – не следует заниматься самолечением. Средство назначают при терапии функциональной диспепсии неязвенного характера (он же – хронический гастрит). Необходим медикамент для купирования:
- анорексии;
- тошноты;
- вздутия живота;
- ощущения быстрого насыщения;
- рвоты;
- изжоги;
- боли, дискомфорта в верхней части брюшной полости.
Препарат Ганатон
Ганатон – препарат, который применяется для повышения тонуса и моторики ЖКТ. Действующим активным компонентом данного препарата является итоприда гидрохлорид , который специфически воздействует на верхние отделы пищеварительного тракта и ускоряет процесс выведения пищи из желудка. Также это вещество способно оказывать противорвотное действие.
После приема Ганатона его активный компонент почти полностью всасывается из ЖКТ в кровь и распределяется в различных тканях организма. Прием пищи никак не воздействует на всасывание итоприда гидрохлорида. Его наибольшая концентрация обнаруживается в желудке, тонкой кишке, почках, надпочечниках и печени. Препарат преобразуется в печени и через 6 часов выводится из организма с мочой.
Ганатон аналоги
Ганатон или Мотилиум: что лучше? Мотилиум является известным аналогом препарата Ганатон. Он тоже обладает гастрокинетическим и антагонистическим действиями. Но если употреблять его длительно, то в крови постепенно возрастает уровень пролактина. Это может вызвать гормональные нарушения у женщин, такие как аменорея и гинекомастия. А при длительном приёме Ганатона побочные эффекты возникают реже, т.к. в крови не накапливается пролактин. Это означает, что препарат Ганатон можно использовать для лечения сроком до 8 недель. Следует соблюдать в Ганатоне инструкцию по применению. Цена Ганатона и его аналогов (Итомед, Итопра) примерно одинаковая: от 300 до 1 тыс. рублей на территории России.
Аналоги Ганатона
Отзывы пациентов об эффективности Ганатона в большинстве своем положительные. После курса приема этого лекарственного средства авторы отзывов отмечают устранение тошноты, дискомфортных ощущений, боли и чувства тяжести в области желудка. Часть пациентов хорошо отзывается о Ганатоне, как о препарате для эпизодического устранения рвоты или изжоги.
Отзывы о побочных действиях Ганатона единичны. В основном они описывают появление повышенного слюноотделения, головокружений и сонливости. Отзывов о передозировке данного препарата нет.
Цена Ганатона оценивается пациентами, как «дорогостоящая» или «приемлемая».
На рынке фармакологических препаратов появились новые, современные медикаменты из группы прокинетиков. Они назначаются для коррекции нарушений моторики желудочно-кишечного тракта. Таблетки Ганатон – один из представителей этого поколения медикаментов. Они помогают при помощи разных механизмов на нескольких уровнях усилить моторную активность пищеварительной системы.
Побочные действия
В период клинических исследований (1-3 фазы) итоприд переносился больными хорошо, о серьезных побочных явлениях не сообщалось. Основную массу жалоб на побочные реакции составили: головная боль, диарея, боль в животе.
Отклонение показателей крови, наблюдавшиеся во время исследований: лейкопения, увеличение уровня пролактина.
Наиболее часто данное лекарство может вызывать следующие побочные явления:
- со стороны системы иммунитета — анафилактический шок;
- со стороны эндокринных желез — гинекомастия, увеличение уровня пролактина;
- со стороны периферической и центральной нервной системы — головная боль, головокружение, тремор;
- со стороны системы пищеварения — диарея, абдоминальные боли, запор, слюноотделение, тошнота;
- со стороны гепатобилиарной системы — желтуха;
- со стороны кожных покровов — сыпь, гиперемия, зуд;
- нарушения со стороны клинических анализов — увеличение уровня АЛТ, АСТ,щелочной фосфатазы, ГГТ,билирубина.
Что лучше Ганатон или Мотилиум
Ганатон и Мотилиум практически одинаковы по показаниям к применению. Оба эти препарата эффективны и хорошо переносятся пациентами.
Для сравнения их эффективности были проведены клинические исследования: I группа пациентов принимала Ганатон, а II – Мотилиум. Через две недели общая эффективность (существенное или умеренное улучшение состояния здоровья) составила: в I группе – 67%, во II – 59%. Через месяц после завершения курса лечения эффективность Ганатона составляла 81%, а Мотилиума – 73,9%.
Среди преимуществ Ганатона выделяются:
- возможность применения более длительными курсами;
- минимальное взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Преимуществом Мотилиума является возможность его назначения детям.
Выбор остается за пациентом, поскольку существенной разницы между этими двумя препаратами нет. Подробнее о препарате Мотилиум
Источник
