Домперидон от запоров у детей
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, крахмал прежелатинизированный — 19.46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 90 мкг, магния стеарат — 450 мкг, поливиниловый спирт — 1.44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 730 мкг, тальк — 530 мкг, титана диоксид — 900 мкг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Противорвотный препарат, антагонист допаминовых рецепторов центрального действия. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через ГЭБ. Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) допаминовые рецепторы. Устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка.
Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию.
Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Всасывание
После приема внутрь натощак — абсорбция быстрая. Прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Время достижения Cmax составляет 1 ч. Биодоступность — 15% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.
Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования при участии изоферментов системы цитохрома P450. Не индуцирует собственный метаболизм.
Выведение
T1/2 — 7-9 ч. Выводится через кишечник — 66%, почками — 33%, в т.ч. в неизмененном виде — 10% и 1% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженной хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется.
- тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекции, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза — прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ);
- икота;
- атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная);
- необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
- диспептические симптомы на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.
Препарат принимают внутрь за 15-20 мин до еды.
Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических симптомах — по 10 мг 3-4 раза/сут, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.
При выраженной тошноте и рвоте — по 20 мг 3-4 раза/сут, последний прием — перед сном.
Максимальная суточная доза — 80 мг.
Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раза/сут.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых — единичные случаи). Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).
- кровотечения из ЖКТ;
- механическая кишечная непроходимость;
- перфорация желудка или кишечника;
- пролактинома;
- период лактации;
- детский возраст до 5 лет;
- дети с массой тела до 20 кг;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.
Данных о применении домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Однако назначать домперидон при беременности следует только в случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, выделяющегося с грудным молоком составляет менее 7 мкг/сут при применении домперидона в максимально допустимых дозах. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
С осторожностью следует применять препарата при выраженной печеночной недостаточности.
С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной недостаточности.
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет, а также у детей с массой тела до 20 кг.
Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приеме домперидона до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).
Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях — м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.
Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.
Концентрация домперидона в плазме повышается при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4: противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение Cmax домперидона в плазме.
При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.
Домперидон совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа).
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Домперидон
Латинское название вещества Домперидон
Domperidonum (род. Domperidoni)
Химическое название
5-Хлор-1-[1-[3-(2,3-дигидро-2-оксо-1H-бензимидазол-1-ил)пропил]- 4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2H-бензимидазол-2-он
Брутто-формула
C22H24ClN5O2
Фармакологическая группа вещества Домперидон
- Противорвотные средства
- Прокинетики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
- K30 Диспепсия
- K31.8.0* Атония желудка
- K59.8.0* Атония кишечника
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- R06.6 Икота
- R11 Тошнота и рвота
- R12 Изжога
- R14 Метеоризм и родственные состояния
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
Код CAS
57808-66-9
Характеристика вещества Домперидон
Прокинетическое средство. Антагонист дофаминовых рецепторов.
Фармакология
Фармакологическое действие — противорвотное, нормализующее функции органов ЖКТ, прокинетическое.
Блокирует дофаминовые D2-рецепторы. Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или уменьшает выраженность тошноты и рвоты. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Cmax в крови достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 15% (присутствует эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы составляет 91–93%. Плохо проникает через ГЭБ. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. T1/2 после приема однократной дозы составляет 7 ч. T1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности. Выводится почками (31%) и через кишечник (66%), в т.ч. в неизмененном виде 1 и 10%, соответственно. У пациентов с нарушением функции печени возможна кумуляция препарата.
Применение вещества Домперидон
Диспептические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: ощущение переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза, в т.ч. при приеме агонистов дофамина—леводопы, бромокриптина, проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ); икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания
Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника (стимуляция перистальтики может усугубить эти состояния), гиперпролактинемия, пролактинома; детский возраст до 5 лет и дети массой тела до 20 кг — для таблеток.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (исследований у беременных женщин не проведено, низкие концентрации домперидона обнаруживаются в грудном молоке женщин).
Побочные действия вещества Домперидон
Со стороны органов ЖКТ: спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор/диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (у детей и пациентов с повышенной проницаемостью ГЭБ), головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит (зуд, краснота, боль, отечность глаз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек (лица, рук, голеней или ступней).
Прочие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, изменение частоты мочеиспускания, дизурия (жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании), сердцебиение.
Взаимодействие
Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы) могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме (совместное применение требует осмотрительности). С осторожностью применять одновременно с ингибиторами МАО. Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.
Передозировка
Симптомы: сонливость, аритмия, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей), снижение АД.
Лечение: применение активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические средства или антигистаминные препараты с антихолинергической активностью, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма. Специфического антидота нет.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Домперидон
Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Связанные новости
- Новая информации о кардиотоксичности домперидона
Торговые названия
Источник
Заболевания пищеварительной системы (гастрит, рефлюкс-эзофагит и другие) в период обострения часто провоцируют рвоту, тошноту после приема пищи, изжогу – для устранения неприятных симптомов используют препараты, которые блокируют допаминовые рецепторы.
Чаще всего, действующим средством таких лекарственных средств является домперидон. Вещество быстро устраняет неприятные симптомы и облегчает состояние пациентов.
Домперидон и его аналоги широко используются при ощущении тяжести в желудке в результате переедания.
1. Инструкция к препарату
Препарат применяют для устранения рвотного рефлекса. Лучше всего средство всасывается натощак. Максимальное действие развивается через 60 минут после приема.
Препарат хорошо переносится. Выпускается в различных лекарственных формах, что позволяет использовать его в педиатрической практике для детей от года.
Состав препарата и форма выпуска
Основное действующее вещество – домперидон.
Гормон коры надпочечников допамин активно участвует в регуляции функций желудочно-кишечного тракта. При патологических процессах, под его действием возникают тошнота, рвота, вздутие живота, расстройство пищеварения.
Вещество домперидон блокирует допаминовые рецепторы в головном мозге (устраняются рвота, икота, тошнота) и в желудке (налаживается пищеварение, нормализуется тонус гладкой мускулатуры, улучшается опорожнение желудка).
Вспомогательные компоненты: лактоза, картофельный или кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, тальк.
Домперидон выпускается в разных лекарственных формах:
- таблетки в оболочке, по 10 мг домперидона;
- раствор для перорального приема;
- свечи по 10,30 и 60 мг действующего вещества;
- суспензия.
Применение препарата
Домперидон назначают:
- при нарушениях в области перехода желудка в двенадцатиперстную кишку;
- при сниженном тонусе гладкой мускулатуры кишечника и желудка, в том числе после оперативных вмешательств;
- при воспалении пищевода в результате забрасывания желудочной кислоты (рефлюкс-эзофагит);
- при нарушениях работы пищеварительной системы под действием лекарственных средств;
- при воспалительных процессах в желчном пузыре (холангит, дискинезия, холецистит);
- при обострении гастрита и других воспалительных заболеваний желудка;
- при расстройствах пищеварения.
Препарат устраняет симптомы:
- тошноту;
- рвоту;
- метеоризм;
- икоту, спровоцированную различными факторами (интоксикация, лечебное облучение, прием некоторых препаратов, проведение эндоскопических исследований и так далее).
Дозировки и способ приема лекарственного средства
Схему приема Домперидона должен назначать врач, ориентируясь на индивидуальные показатели. Препарат устраняет симптомы, поэтому может скрыть картину заболевания. Нельзя заниматься самолечением.
Если рвота, тошнота появляются регулярно – обратиться за медицинской помощью для выявления причины.
Взрослые принимают по таблетке перед приемом пищи, до 3–4 раз в день. При сильной рвоте допускается пить по 2 таблетки (20 мг) за раз до улучшения, но не дольше 48 часов.
Детям старше 5 лет с массой более 20 кг назначают по половине таблетки дважды в день, а при массе более 30 кг – по целой таблетке дважды в день.
Детям от 5 лет (но старше года) можно принимать раствор для перорального приема: 1 капля на 1 кг веса трижды в сутки. Или суспензию из расчета 2,5 мл на каждые 10 кг веса три раза в день.
Ректальные суппозитории вводят в прямую кишку:
- взрослым до 4 свечей в сутки дозировкой 60 мг;
- детям от 2 лет – в день до 4 суппозиториев по 30 мг;
- детям младше 2 лет – до 4 свечей по 10 мг.
Лекарственное взаимодействие
Медикаментозные средства, которые снижают кислотность желудочного сока (циметидин, гидрокарбонат натрия) ухудшают всасываемость домперидона.
При одновременном приеме с антацидами и М-холиноблокаторами действие домперидона полностью нейтрализуется.
Лекарственные средства, которые увеличивают концентрацию домперидона в крови:
- ингибиторы изофермента CYP3A4;
- некоторые антибиотики (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, азитромицин и другие макролиды);
- противогрибковые препараты, особенно кетоконазол;
- ингибиторы протеазы ВИЧ;
- антидепрессант Нефазодон.
2. Побочные эффекты
Со стороны органов пищеварения могут возникать спазмы кишечника и стенок желудка, ощущение сухости во рту, диарея.
Влияние домперидона на центральную нервную систему: головная боль, возбудимость, временные двигательные нарушения (дрожание, тик, судороги, дистония).
Индивидуальная непереносимость препарата проявляется кожными высыпаниями, которые сопровождаются зудом.
Прием Домперидона влияет на количество пролактина в организме (увеличивается); может провоцировать галакторею (выделение секрета из молочных желез, не связанное с кормлением ребенка) или гинекомастию (увеличение грудных желез у мужчин).
Противопоказания и особенности применения
Домперидон запрещено принимать:
- при кровотечениях в желудке или кишечнике;
- при кишечной непроходимости по механическим причинам (заворот, защемление кишки, спайки, грыжи, желчные камни, закупорка инородными телами);
- при перфорации в желудочно-кишечном тракте (прорыв язвы);
- в педиатрической практике детям до года (препарат в форме таблеток не назначают детям до 5 лет);
- при пролактиноме (новообразование в гипофизе);
- беременным и кормящим;
- при индивидуальной непереносимости компонентов Домперидона.
Не рекомендуется назначать препарат для профилактики рвоты от применения анестезирующих средств.
Передозировка
При приеме большой дозы препарата наблюдаются симптомы: двигательные нарушения, сонливость, нарушение координации в пространстве.
Помощь: прием сорбентов. В тяжелых случаях нужно обращаться за медицинской помощью.
При беременности и лактации
Не проводились исследования о влиянии домперидона на плод, поэтому не рекомендуется использовать лекарственное средство во время беременности.
Домперидон выделяется с грудным молоком, но неизвестно как действует на ребенка. Несовместим с грудным вскармливанием.
3. Хранение препарата
Не рекомендуется хранить препарат при температуре выше 25 градусов. Нельзя держать на свету.
Лекарственное средство можно использовать в течение трех лет от даты производства.
4. Стоимость препарата
Средняя цена на Домперидон в России 100 рублей за 30 таблеток. В зависимости от производителя цена может достигать 200 рублей.
Средняя стоимость в Украине 45 гривен за упаковку из 30 таблеток (украинского производства).
Видео на тему: Домперидон и метоклопрамид для стимуляции лактации
5. Аналоги
Лекарственные средства аналогичные по действию, с одинаковым действующим веществом: Мотилиум, Мотилак, Домстал, Домет, Мотижект, Пассажикс, Мотониум, Мотинорм.
6. Отзывы пациентов
Больше всего положительных отзывов от пациентов с хроническим гастритом. Врачи назначают Домперидон или его аналоги в составе комплексного лечения при обострениях. Препарат хорошо устраняет неприятные симптомы.
Многие пациенты описывают положительное действие домперидона (устраняет тошноту и позывы к рвоте) при укачивании в транспорте, в том числе при летной или морской болезни.
Домперидон подавляет рвотный рефлекс путем блокирования соответствующих рецепторов, также устраняет тошноту, изжогу, вздутие. Важно понимать, что не при всех заболеваниях можно применять Домперидон. Нужно предварительно проконсультироваться у врача.
Препарат не оказывает лечебного действия – только устраняет симптомы, поэтому в случае повторных нарушениях пищеварительной функции следует пройти обследование для выявления причины.
Гастроэнтеролог, Терапевт
Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы
Комментарии для сайта Cackle
Источник